Sinh khả dụng tuyệt đối của nefopam là thấp. Nó được báo cáo để đạt được nồng độ trị liệu trong huyết tương từ 49 đến 183 nM.[23] Thuốc có khoảng 73% protein gắn trong phạm vi huyết tương từ 7 đến 226 ng/mL (28-892   nM). Sự chuyển hóa của nefopam là ở gan, do N - demethylation và thông qua các tuyến khác. Thời gian bán hủy cuối cùng của nó là 3 đến 8 giờ, trong khi đó chất chuyển hóa hoạt động của nó, desmethylnefopam, là 10 đến 15 giờ. Nó được loại bỏ chủ yếu trong nước tiểu, và ở mức độ thấp hơn trong phân.